Oksikodon je potpuni opioidni agonist bez antagonističkih svojstava koji ima afinitet za kappa, mu i delta opioidne receptore u mozgu i leđnoj moždini. Terapijski učinak koji se postiže njegovom primjenom je pretežno analgetski, anksiolitički i sedativni.

Bioraspoloživost je vrlo velika, i do 87% nakon oralne primjene. Oksikodon je dostupan u farmaceutskom obliku tableta s produljenim oslobađanjem, a samo otpuštanje lijeka iz tablete je bifazično – s početnim brzim oslobađanjem s kojim rano nastupa analgezija te daljnjim kontroliranim oslobađanjem kojim se postiže djelovanje u trajanju od 12 sati. U Hrvatskoj je dostupan i oblik tableta s produljenim oslobađanjem koje uz oksikodon sadrže i nalokson, antagonist opioidnih receptora, a svrha takvog kombiniranja je sprječavanje pojave konstipacije do koje dolazi zbog djelovanja oksikodona na lokalne opioidne receptore u crijevu.

Doziranje lijeka ovisi o intenzitetu boli, prethodnoj potrebi pacijenta za analgeticima te njegovoj težini i spolu. Uobičajena početna doza za oslabljene starije pacijente, one koji prethodno nisu uzimali opioide te pacijente s teškom boli koju slabiji opioidi ne olakšavaju, iznosi 10 mg svakih 12 sati. Dozu treba pažljivo titrati te ako ne dolazi do ublažavanja boli, postupno povećavati dok se ne postigne ciljano djelovanje. Ispravna doza za pojedinog pacijenta je ona koja uklanja bol i dobro se podnosi tijekom punih 12 sati. Najveća dnevna doza lijeka oksikodon/nalokson jest 160 mg oksikodonklorida i 80 mg naloksonklorida. Za bolesnike koji trebaju veće doze lijeka oksikodon/nalokson  potrebno je razmotriti primjenu dodatne doze oksikodonklorida s produljenim oslobađanjem u istim vremenskim razmacima. Pritom treba paziti da se ne prekorači najveća dnevna doza od 400 mg oksikodonklorida s produljenim oslobađanjem. U slučaju primjene dodatne doze oksikodonklorida, povoljno djelovanje naloksonklorida na funkciju crijeva može biti umanjeno.

Nedavno je u SAD-u režim doziranja oksikodona doveden u pitanje, budući da prema nekim istraživanjima kod čak 85% pacijenata dolazi do prestanka djelovanja lijeka prije uzimanja sljedeće doze nakon 12 sati od prve dnevne doze. Navodi se kako je povećanje doze do postizanja analgetskog učinka koji traje 12 sati rizično zbog povećane učestalosti predoziranja i letalnih ishoda uzrokovanih predoziranjem. Pojavilo se mišljenje kako bi režim doziranja triput na dan, tj. svakih 8 sati bio priladniji jer bi pacijentima bile propisane manje doze lijeka.

Ipak, treba imati na umu da je lijek formuliran u obliku tableta s produljenim oslobađanjem upravo kako bi se postiglo rjeđe doziranje te da je pri dugotrajnoj primjeni opioidnih agonista moguć razvoj tolerancije koji dovodi do smanjene osjetljivosti na analgetski učinak lijeka. Također, moguće je da kod pacijenata dođe do pojave hiperalgezije uzrokovane terapijom opioidima koja se klinički manifestira kao hiperestezija (dramatično povećana osjetljivost na bolne podražaje) i/ili alodnija (bol se javlja na podražaj koji inače nije bolan). Zato je veoma važno da liječnici i ljekarnici razgovaraju sa svojim pacijentima i da se doze lijeka uistinu pažljivo titriraju kako bi se postigao odgovarajući učinak te da se pritom ipak pridržava trenutno važećih smjernica za režim doziranja. Da bi se postojeće upute za doziranje promijenile, potrebno je provesti kliničke studije koje bi pouzdano utvrdile da je drugačiji režim doziranja (od trenutno preporučeno 12-satnog) bolji i prikladniji.