Danas postoji oko 35 benzodiazepnskih derivata koji djeluju na isti način – vežu se na specifično vezno mjesto na GABA A receptorima te povećavaju afinitet receptora za inhibitorni neurotransmitor GABA.

Unatoč svim dobrim svojstvima, ovi lijekovi imaju svoje nuspojave. Najčešće se javljaju nuspojave ovisne o dozi, uključujući smetenost, letargiju, umor, sedaciju, stupor, ''efekt mamurluka'' sljedeći dan, smetnje koncentracije, razvoj ovisnosti, povratak simptoma nakon prekida korištenja lijekova, hipotonija i ataksija.

Kod prekida uzimanja benzodiazepina, simptomi se vraćaju, naročito kad su se ti lijekovi koristili za liječenje poremećaja spavanja. Najčešći fizički simptomi ustezanja su napetost mišića, slabost, spazmi, bol, simptomi slični gripi i osjećaj bockanja. Psihički simptomi mogu biti: anksioznost, panični poremećaj, nemir, poremećaj koncentracije, promjene raspoloženja, psihovegetativni simptomi i poremećaji spavanja. Rijetko se javljaju poremećaji percepcije.

Opći je konsenzus da se terapija benzodiazepinima treba prekidati postepenim smanjivanjem doze, tijekom nekoliko tjedana, kako bi se izbjegli teški simptomi ustezanja. Ako pacijent uzima više benzodiazepina, trebalo bi ga prebaciti samo na jedan, najčešće diazepam. Odustajanje od odvikavanja češće je kod kratkodjelujućih benzodiazepina nego kod dugodjelujućih, no prebacivanje s kratkodjelujućih na dugodjelujuće ne poboljšava ishode odvikavanja.

Pri odvikavanju od vrlo visokih doza benzodiazepina (ekvivalent >100 mg diazepama dnevno) pacijenti bi trebali biti hospitalizirani. Ako pacijenti uzimaju i opioide (npr. metadon), doza opioida trebala bi biti stabilna i dovoljno visoka da ne dođe do simptoma ustezanja od opioida, dok se doza benzodiazepina smanjuje.

Prognoza kod odvikavanja od benzodiazepina je generalno dobra uz motiviranost pacijenta i uz primjenu smjernica.