Prije započinjanja terapije osteoporoze svakako treba isključiti neke metaboličke poremećaje kao što su hiperkortizolizam, hipertireoza ili hipogonadizam. U menopauzi je koštana pregradnja ubrzana, a koštanu masu popravljaju lijekovi koji usporavaju pregradnju kosti. Kod starijih osoba koje se slabije kreću i manje borave izvan zatvorenih prostora, osobito u domovima za starije i nemoćne osobe osobitu pažnju treba posvetiti nadoknadi vitamina D3 i kalcija.

Ciljevi liječenja osteoporoze:
• prevencija prijeloma
• stabilizacija i povećanje gustoće koštane mase
• uklanjanje simptoma prijeloma i deformiteta kosti
• očuvanje i unaprijeđenje funkcionalne sposobnosti

Osnovno liječenje osteoporoze:
• ukloniti sve čimbenike rizika i prekinuti sa svim lošim navikama koje ugrožavaju zdravlje
• dostatan unos kalcija (1000-1500 mg/dan) i vitamina D3 (400-800 ij. ili 10-20 mikrograma na dan)
• zdrava prehrana i redovita tjelesna aktivnost
• fizikalna terapija

Ciljano liječenje osteoporoze:
• hormonsko nadomjesno liječenje
• bisfosfonati
• raloksifen, selektivni modulator estrogenskih receptora
• paratireoidni hormon
• kalcitonin
• stroncijev ranelat
• denosumab

Bisfosfonati

Bisfosfonati su najčešći terapijski izbor u liječenju osteoporoze, predstavljaju zlatni standard u liječenju osteoporoze. Obzirom na učestalost i duljinu primjene koristilo ih je više stotina milijuna ljudi u liječenju osteoporoze.

Bisfosfonati su najčešći terapijski izbor u liječenju osteoporoze, predstavljaju zlatni standard u liječenju osteoporoze. Obzirom na učestalost i duljinu primjene koristilo ih je više stotina milijuna ljudi u liječenju osteoporoze.
Bisfosfonati su lijekovi koji uzrokuju povećanje mineralne gustoće kosti, a koriste se u liječenju osteoporoze. Radi se o sintetiziranim analozima pirofosfata čija učinkovitost ovisi o građi i duljini postraničnih lanaca, dijele se u nekoliko grupa i ima ih više od 13 vrsta. Bisfofonati se slabo resorbiraju iz gastrointestinalnog sustava no imaju vrlo snažan afinitet za mineral koštanog sustava, osobito se nakupljaju na mjestima ubrzane pregradnje skeleta. Uzrokuju smanjeje aktivnosti osteoklasta izazivajući njihovu apoptozu blokiranjem enzima farnezil pirofosfat sintetaze.

Bioraspoloživost bisfosfonata je manja od 10%, tako da se uvijek uzimaju neovisno o obroku jer hrana dodatno usporava resorpciju ili neutralizira djelovanje lijeka. Bioraspoloživost osim hrane smanjuju i pripravci kalcija, željeza, čaj i sok od naranče.

Najveći dio resorbiranog lijeka kumulira se u kostima dok se mali dio izlučuje u urinu. Najvažnije kontraindikacije za primjenu bisfosfonata su poremećaj motiliteta jednjaka i peptički ulkus, izražene gastrične smetnje, a kod izrazitije bubrežne insuficijencije su neučinkoviti. Lijek koji se nalazi u kostima može tamo ostati mjesecima i godinama, ovisi o samom metabolizmu kostiju i stupnju koštane pregradnje.
Bisfosfonati se osim u liječenju osteoporoze koriste i u liječenju hiperkalcemije uzrokovane malignim bolestima, kod Pagetove bolesti ili osteogenesis imperfecte.

Nadražaj jednjaka i želuca kod peroralne primjene bisfosfonata može se smanjiti pravilnim uzimanjem lijeka tj. na tašte (najbolje nakon noćnog posta) s punom čašom vode ili uzastopnim uzimanjem manjih količina vode, stajanjem ili kretanjem u uspravnom položaju najmanje 30 minuta nakon uzimanja lijeka.

Najčešće i najdulje primjenjivani bisfosfonat još uvijek je alendronat to u dozi od 70 mg jednom tjedno. U kliničkom istraživanju alendronata u postmenopauzalnih žena, zabilježena je manja učestalost prijeloma kralješaka za 50%, kao i distalnog dijela podlaktice te vrata bedrene kosti.

U kliničkom ispitivanju ibandronata, primijenjenog jednom mjesečno u dozi od 150 mg, zabilježena je povećana gustoća kostiju (BMD) i sniženje koncentracije koštanih biljega, kao i u drugih bisfosfonata. Mogućnost primjene ibandronata jednom mjesečno uz program potpore olakšava bolesnicama redovitije uzimanje lijeka, te bolju suradljivost u redovitosti primjene lijeka. Dobro je poznato da su redovitost i točnost uzimanja lijeka prema uputama liječnika jedan od osnovnih preduvjeta uspješnog liječenja. Usprkos tome, učestalost odustajanja od terapije, kao i kod svih drugih kroničnih bolesti, neočekivano je visoka.

Sveukupno gledano, bisfosfonati se dobro podnose i sigurni su lijekovi. Rizik za nadražaj gastrointestinalnog sustava i ozbiljnijih nuspojava vrlo je mali. Rijetke nuspojave koje se opisuju kod primjene bisfosfonata, kao što je npr. osteonekroza čeljusti (1/100.000 pacijenata godišnje) te obostrani spiralni prijelom bedrene kosti (2,3/100.000 pacijenata godišnje) iznimno su rijetke, a najčešće se javljaju nakon dugotrajne intravenske primjene lijeka u bolesnika sa zloćudnim bolestima. Zaključak randomiziranih kliničkih studija je da su prijelomi u subtrohanteričkoj regiji ili u području dijafize bedrene kosti veoma rijetki. U istraživanje su uključene i žene koje su na terapiji bisfosfonatima i dulje od 10 godina.

Alendronat (Alendor)

Primjena: odobren za prevenciju i liječenje postmenopauzalne osteoporoze u žena, prevenciju i liječenje osteoporoze u muškaraca, za liječenje osteoporoze uzrokovane glukokortikoidima, Pegetove bolesti i osteogenesis imperfecta u dječjoj dobi

Prednosti: smanjuje gubitak koštane mase, povećava gustoću kosti i smanjuje broj nevertebralnih i vertebralnih prijeloma

Alendor 70 (SPC)

Ibandronat (Bonnedra)

Primjena: odobren za prevenciju i liječenje postmenopauzalne osteoporoze u žena (prevencija vertebralnih prijeloma)

Prednosti: doziranje jednom mjesečno je pretpostavka bolje suradljivosti bolesnika
Bonnedra (SPC)

Literatura

1. Francetić I. i suradnici. Farmakoterapijski priručnik, Medicinska naklada 2010.
2. Duraković Z. i suradnici. Farmakoterapija u gerijatriji, C.T. -Poslovne informacije, d.o.o., 2011.
3. Katzung B et all. Basic and clinical Pharmacology, McGraw Hill lnge, 11th edition, 2009.
4. Francetić I, Vitezić D. Osnove kliničke farmakologije, Medicinska naklada2007.
5. Vukičević S. Antiresorptivni lijekovi i vitamin D u osteoporozi. Simpozij o osteoporozi, listopad 2011.