Klinički aspekti

Ropinirol se koristi bez levodope, ali i kao pomoćna terapija uz levodopu. Istovremena upotreba ropinirola i levodope smanjuje off faze.

Ropinirol se koristi u liječenju idiopatske Parkinsonove bolesti (PB) koja se javlja kao rezultat selektivnog gubitka dopaminergičkih neurona u bazalnim ganglijima. PB zahvaća 1 – 2 % populacije iznad 65 godina. Glavni simptomi uključuju tremor, rigiditet, bradikineziju ili akineziju i posturalnu nestabilnost. Ovi simptomi PB-a se neće razviti ukoliko približno 70 - 80 % dopaminergičkih neurona uslijed nekoliko mehanizama koji dovode do oksidativnog stresa ne degeneriraju. Medicinska strategija je fokusirana prvenstveno na zamjenu dopamina ili povećanje dopaminergičkog odgovora koje sadašnji lijekovi u uporabi posjeduju u simptomatskoj terapiji PB-a. Kod dugotrajnog liječenja levodopom pacijenti imaju diskineziju u 80 % slučajeva. Ropinirol se koristi bez levodope, ali i kao pomoćna terapija uz levodopu. U ranoj fazi bolesti ropinirol je učinkovit kao i levodopa, dok u kasnijim fazama manje. Istovremena upotreba ropinirola i levodope smanjuje off faze.
Ropinirol se koristi i kod sindroma nemirnih nogu (RLS) koji obuhvaća neugodne senzacije koje dominantno zahvaćaju donje ekstremitete u mirovanju, posebno tijekom večeri i noći. Početak poremećaja je obično iza tridesete godine i prevalencija se povećava s godinama; učestalost inače iznosi 1 - 5 %. Etiologija je nepoznata. Slično stanje je i periodično pokretanje ekstremiteta tijekom spavanja. Smetnje u dopaminergičkom i adrenergičkom sustavu mogu tome doprinijeti. 

Neklinički aspekti

Ropinirol ima afinitet za D2 i D3 receptore – dopaminski agonist koji pokazuje dopaminergičku aktivnost.

Dopamin je glavni neurotransmiter u centralnom živčanom sustavu, a posebno u bazalnim ganglijima i vezan je za kontrolu pokreta. Stimulacija DA receptora popravlja simptome PB-a. Terapijski se dopaminski receptori aktiviraju pomoću dopamina, odnosno metaboličkog prekursora levodope koja prolazi krvno-moždanu barijeru i transformira se u dopamin ili direktno pomoću dopamin agonista. Ropinirol ima afinitet za D2 i D3 receptore – dopaminski agonist koji pokazuje dopaminergičku aktivnost.

Farmakokinetika

Ropinirol s produljenim djelovanjem dozira se jednom dnevno, obično ujutro. Uobičajena početna doza je 2 mg u prvom tjednu. Od drugog tjedna liječenja liječnik može postepeno povećati dozu na 4 mg i do postizanja optimalnog učinka.

Kod oralne primjene, ropinirol s produljenim djelovanjem se kompletno resorbira. Najviša razina u krvi se primjećuje 1 do 2 sata po jutarnjem uzimanju, a tijekom popodneva i noći lagano opada do jutarnjih sati. Biološka dostupnost je oko 50 %, a povećava se s dozom. Uglavnom se izlučuje preko urina. Ropinirol s produljenim djelovanjem dozira se jednom dnevno, obično ujutro. Uobičajena početna doza je 2 mg u prvom tjednu. Od drugog tjedna liječenja liječnik može povećati dozu na 4 mg, a nakon toga je prilagođavati sve dok se ne postigne optimalan učinak. Neke osobe uzimaju i do 24 mg ropinirola dnevno.

Zaključak

Ropinirol se, prema više selektivnih studija te u kliničkoj praksi, pokazao kao vrlo uspješan lijek u liječenju idiopatske Parkinsonove bolesti, bilo kao monoterapija u početnim fazama bolesti, bilo kao pomoćna terapija u uznapredovalim fazama bolesti.

Literatura

Public Assessment Report. Slower Progression of Parkinson's Disease with Ropinirole versus Levodopa: The REAL-PET Study